Папаверин – инструкция, применение, отзывы. Папаверин: инструкция по применению, показания при беременности, дозировка От чего препарат папаверин

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: папаверина гидрохлорид 20 мг,

вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (суппоцир AM (твердый жир)).

Форма выпуска

Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код ATX: A03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах, он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Фармакокинетика

Абсорбция папаверина зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем - 54 %. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т½) - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика).

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Ректально. Суппозиторий вводят в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи).

Применяют по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем. Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Освободите свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, гиперемия кожи, крапивница, зуд, высыпания на коже, реакции в месте введения.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада, аритмия, фибрилляции желудочков, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головная боль, головокружение, апноэ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, диарея, запор, анорексия, сухость во рту.

Прочие: повышенная потливость.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Особенности применения

С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

При беременности и лактации безопасность препарата не установлена, поэтому применять с осторожностью.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

При приеме в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, сонливость, гипотония, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не назначается совместно с β-адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.

Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.

При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг папаверина гидрохлорида, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.

Информация о производителе

Это лекарство обладает спазмолитическим воздействием на гладкие мышцы различных органов. Детский папаверин производят отдельно – в виде таблеток. Также деткам разрешено по показаниям делать уколы с медикаментом и использовать свечи. Но это не так уж удобно, ведь свечку «для взрослых» приходится делить на части «на глаз». Узнаем, при каких недугах применяют папаверин для детей, и как это правильно делать.

Папаверин, блокируя деятельность определенных ферментов, расслабляюще действует на гладкую мускулатуру внутренних органов. При увеличении активности мышечные волокна пищеварительных, выделительных органов, бронхов сильно сокращаются, возникают характерные спазматические боли разной степени интенсивности.

Фармсредство пресекает сжатие и болевые ощущения, способствует расслаблению мускулов и восстановлению работы органов.

Поскольку препарат не избирательного действия, то он эффективно противодействует спазмам и болям любого органа, и используется очень широко.

Как еще действует фармпрепарат? Он способен снижать давление, поскольку расслабляет мышцы кровеносных сосудов. Также в больших дозах уменьшает сердечную возбудимость и успокаивает центральную нервную систему.

Средство в любой форме быстро поглощается кровью и выходит через почки. Половина полученной дозы выводится за период от тридцати минут до двух часов.

Когда применяют лекарство?

Осуществляют лечение этим фармпрепаратом при таких болезнях и состояниях:

• При воспалительных процессах в желчном пузыре, почках, пищеводе и других органах брюшной полости;
• При эндартериите и сосудистых болезнях мозга;
• При высокой температуре (в комплексе с другими средствами);
• При сердечных недугах;
• При спазмах бронхов и сильном кашле.

Помимо этого, фармсредство часто применяют как дополнительное для подготовки больных к медицинским исследованиям, хирургическим операциям.

Инструкция по применению и дозировка

Папаверин детям до года обычно назначают, чтобы снять спазматические боли в животе и кишечные колики. Отзывы родители также говорят о благотворном воздействии на работу мышц и обмен веществ у самых маленьких при использовании медикамента для электрофореза.

Ребятишкам постарше рекомендуют папаверин и при иных болезнях. Так, этот медикамент или его аналог рекомендуют незадолго до принятия жаропонижающего. Иначе оно, если конечности холодные, а температура крайне большая, не окажет нужного действия, так как суженные сосуды не будут отдавать избыточное тепло и охлаждать организм.

По предписанию доктора средний курс препарата – одну-две недели. Отзывы применявших говорят, что проблемы решаются быстрее.

Детские дозы в таблетках

Вне зависимости от возраста крохи, фармпрепарат дается два раза в день. Как правильно рассчитать дозировку при приеме таблеток:

Таблетки проглатывают целиком, запивая необходимым количеством воды (около стакана). Фармпрепарат применяется вне зависимости от приема пищи, по мере надобности, то есть, при боли, тяжелом спазме. Однако при частых спазматических болях в брюшной полости стоит принимать его за пятнадцать-тридцать минут до еды, чтобы средство купировало спазматические проявления, и ребенок мог спокойно кушать.

Особенности использования инъекционной формы и суппозиториев

Для того чтобы сделать детям укол препарата, используют такие дозировки дважды в день:

Одна ампула содержит 2 мл двухпроцентного раствора папаверина, общее количество действующего компонента в ней аналогично тому, что содержит таблетка для взрослых. Уколы делают подкожно или внутримышечно, в разбавленном виде возможны внутривенные инъекции.

Дозировка папаверина в свечах при разных болезнях, сопровождающихся сокращениями и спазматическими болями, зависит от возраста. Для малышей до десяти лет ректальные свечи с папаверином нужно разделять на две или четыре части.

Сколько разрешено использовать таких кусочков? Крохам до четырех лет можно вводить только по четвертинке суппозитория, а деткам 5–10 лет – половинку дважды в день.

Отзывы родителей говорят, что ректальные суппозитории с папаверином полезны и при запоре. Малыш не только испытает облегчение от боли, но и мягко опорожнит кишечник.

Многих интересует вопрос: можно ли ребенку давать взрослые таблетки, поделенные на кусочки. Врачи не рекомендуют это делать. Малышам нужны именно низкодозированные таблетки для детей или суппозитории. В тяжелых случаях возможно применение инъекций (под медицинским контролем).

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Передозировку определяют по слабости, раздвоению окружающих предметов, сонливости и понижению давления. Для устранения промывают желудок и дают малышу энтеросорбенты, тот же активированный уголь. Если давление падает резко и сильно, срочно вызывайте скорую помощь

Противопоказан фармпрепарат:

• Деткам с избыточной чувствительностью к компонентам лекарства;
• Больным глаукомой;
• Малышам с серьезными формами печеночной недостаточности;
• Ребятишкам после травм головы.

Среди побочных действий отмечаются аллергические реакции на содержащиеся в папаверине вещества, понижение давления, подташнивание, расстройство стула, тошнота, избыточное потоотделение.

Сочетаемость с другими фармпрепаратами и аналоги

В комплексе с барбитуратами, анальгином, димедролом и парацетамолом повышается спазмолитическое действие препарата.

Укол с анальгином, папаверином и димедролом — универсальное средство для скорой помощи при температуре и мышечных болях.

При температуре у ребенка потребуется 0,1 мл препарата на каждый год крохи. Так, в состав для трехлетнего карапуза войдет:

• Анальгин – 0,3 мл;
• Папаверин – 0,3 мл;
• Димедрол – 0,3 мл.

Сочетание «папаверин + димедрол» используется довольно часто, так как хорошо снимает боль и практически не дает побочных эффектов. Так, димедрол с папаверином применяют для деток, перенесших операции.

Согласно отзывам врачей, эффективно также сочетать анальгин, папаверин и супрастин в инъекциях при температуре выше 38 градусов и тогда, когда таблетку крохе дать невозможно, например, при рвоте. Применяют такой состав и при сильных дыхательных спазмах. Потребуется каждого препарата также по 0,1 мл на каждый год жизни крохи. То есть для четырехлетнего ребенка в составе смеси будет анальгин, супрастин и папаверин – по 0,4 мл.

Нужно учитывать, что при общем использовании папаверина с понижающими давление средствами, антидепрессантами возрастает гипотензивный эффект. Не рекомендовано совмещать его с фурадонином, чтобы не навредить печени.

Аналогами являются такие фармсредства, как « », «Папазол», «Дротаверин», «Спазмол» и «Спазмонет».

При лечении крохи даже детскими таблетками, не говоря уж о свечках и инъекциях, нужно правильно отмерять дозы и не допускать приема лишнего количества фармпрепарата. Перед лечением нужно получить разрешение педиатра. Помните, что поставить правильный диагноз может только врач, не занимайтесь самолечением без консультации и постановки диагноза квалифицированным врачом.

Описание лекарственной формы

Папаверин (Papaverine)
Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Состав и форма выпуска
Суппозитории ректальные: 1 суппозиторий содержит папаверина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир, тип А или витепсол — достаточное количество до получения суппозитория массой от 1,19 до 1,31 г;
в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 2 упаковки.

Раствор для инъкций 2 %:
1 мг раствора содержит 20 мг папаверина гидрохлорида;
в ампулах по 2 мл, 10 ампул в коробке.

Таблетки: 1 таблетка содержит 40 мг папаверина гидрохлорида;
10 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие
Миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.

Миотропное спазмолитическое средство. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на ЦНС.

Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Проникает через гистогематические барьеры. Выделяется почками (в виде метаболитов).

Показания
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика);
спазм периферических сосудов (эндартериит);
спазм сосудов головного мозга;
стенокардия (в составе комплексной терапии);
бронхоспазм.

Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Способ применения и дозы
Таблетки : внутрь взрослым по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес. до 2 лет - 5 мг, 3-4 лет - 5-10 мг, 5-6 лет -10 мг, 7-9 лет - 10-15 мг, 10-14 лет - 15-20 мг 3-4 раза в сутки.

Раствор д/инъекций: П/к, в/м - по 1-2 мл 2% раствора (20-40 мг) 2-4 раза в сутки; в/в, медленно 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Для пожилых пациентов начальная разовая доза - не более 10 мг.

Суппозитории: ректально, по 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).

Побочное действие
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности ""печеночных"" трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка
Диплопия, слабость, сонливость.

Особые указания
С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
При беременности и в период лактации лактации безопасность и эффективность папаверина гидрохлорида не установлена.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие
Уменьшает действие допегита. При курении эффективность снижается.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте.

"

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Папаверин, от чего помогает этот комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат? Лекарство также обладает анальгезирующим действием. Инструкция по применению объясняет, что Папаверин помогает от спазмов и колик, способствует снижению повышенного давления.

Форма выпуска и состав

Папаверин в таблетках по 0,01 г или 0,04 г, в зависимости от целевой аудитории пациентов (первые используются в педиатрической практике после 6 месяцев), которые фасуются в контурные ячейковые блистеры по 10 штук. Пероральная форма имеет слегка горьковатый вкус, белый цвет и совсем не имеет запаха.

Раствор для инъекционного введения 2 % в ампулах по 2 мл. Картонная упаковка, как правило, содержит 10 штук и инструкцию по применению фармацевтического препарата. Ректальные суппозитории или свечи для введения в прямую кишку по 0,02 г каждая; закрепленные в блистеры из ПВХ или алюминиевой фольги по 10 штук. В картонную коробку укладывается пластинка с лекарственным средством и аннотация.

В таблетированной форме находится:

• папаверина гидрохлорид — 10 мг в 1 таблетке;
• сахар-рафинад;
• крахмал картофельный;
• кислота стеариновая;
• тальк.

Раствор для инъекций содержит:

• папаверина гидрохлорид — 20 мг на 1 мл лекарственной жидкости;
• D,L-метионин;
• динатрия эдетат;
• вода для инъекций.

Ректальные суппозитории включают в свой состав:

• папаверина гидрохлорид — 0,02 г в 1 свече массой в 1,25 г;
• эмульгатор №1;
• стеарин косметический;
• твёрдый жир.

Терапевтическое действие

Папаверин, от чего помогает при бронхоспазме, обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями. Папаверин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению. Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.

Лекарство Папаверин: от чего помогает

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
• гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
• почечная колика;
• эндартериит;
• спазм периферического сосудистого русла;
• уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
• стенокардия;
• бронхоспазм;
• сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
• задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют - расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).

Противопоказания

Во избежание возникновения аллергических реакций применение Папаверина не стоит осуществлять при гиперчувствительности к его составляющим. Если на фоне приема появились признаки аллергии, препарат сразу же отменяют. Согласно инструкции Папаверин также противопоказан:

• детям в возрасте до 6 месяцев (по некоторым данным до 1 года);
• пожилым людям (через риск значительного повышения температуры тела);
• людям с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением);
• пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью;
• больным глаукомой;
• людям с нарушенной (укороченной или затрудненной) атриовентрикулярной проводимостью;
• коматозным пациентам.

Инструкция к Папаверину запрещает его одновременный прием с препаратами из фармакологической группы «Ингибиторы моноаминоксидазы».

Препарат Папаверин: инструкция по применению

По показаниям Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:

• От 6 месяцев до 2 лет - по 5 мг;
• 3-4 года - от 5 до 10 мг;
• 5-6 лет - 10 мг;
• 7-9 лет - от 10 до 15 мг;
• 10-14 лет - от 15 до 20 мг.

Раствор для инъекций Папаверин, от чего помогает быстрее снять болезненные симптомы, вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl. Применение Папаверина в форме свечей, допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.

Побочное действие

Папаверин - препарат с незначительно выраженным побочным действием. В некоторых случаях на фоне его приема наблюдаются умеренные расстройства со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, потливость, сонливость, слабость), со стороны ЖКТ (тошнота, запор или диарея, сухость в полости рта). Применение Папаверина изредка сопровождается нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, среди которых различные нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипотензия.

В единичных случаях на фоне применения Папаверина возникают дерматологические (гиперемия кожи, зуд, сыпь) и гематогенные (эозинофилия) нарушения, нарушения со стороны печени и органов чувств, а также местные и аллергические реакции.

При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.

Аналоги и цена

Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием Дротаверина Гидрохлорид, который широкой аудитории известен под именем Но-шпа. Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях. Купить лекарственное средство можно по следующей цене:

• таблетки - 16 рублей;
• уколы на 1 курс (упаковка раствора для инъекция с 10 ампулами) - 45 рублей;
• цена свечей с Папаверином - 70 рублей.